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盐酸伊立替康竞博液

Irinotecan hydrochloride     


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作用机制:伊立替康为喜树碱的衍生物,特异性地作用于拓扑异构酶I。拓扑异构酶I通过可逆地断裂DNA单链使DNA双链解旋。盐酸伊立替康和它的活性代谢产物SN-38 结合到拓扑异构酶I-DNA复合物上,阻止断裂的单链再连接。目前的研究显示盐酸伊立替康的竞博毒性作用是由于DNA双链的破坏,而DNA双链的破坏是由于在DNA合成中复制酶与由拓扑异构酶I、DNA、和盐酸伊立替康或SN-38 构成的三元复合物发生相互作用所致。哺乳动物竞博不能有效地修复这种双链的破坏。

适应症:本品适用于晚期大肠癌患者的治疗;与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合治疗既往未接受化疗的晚期大肠癌患者;作为单一用药,治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者。


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